含苯并噻唑砌块的2,4,6-三取代嘧啶衍生物的合成及抗肿瘤活性评价（英文）

作者：李二冬; 孟娅琪; 张路野; 张洋; 周蕊; 刘丽敏; 栗娜; 辛景超; 郑甲信; 单丽红^*; 刘宏民^*; 张秋荣^*

来源：有机化学, 2020, 40(02): 417-422.

• 嘧啶
• 苯并噻唑
• 合成
• 抗肿瘤活性

为了寻找高效的抗肿瘤药物,设计并合成了一系列含苯并噻唑砌块的2,4,6-三取代嘧啶衍生物.采用噻唑蓝(MTT)法对目标化合物在人类四种癌细胞[EC-109(人食管癌细胞)、MGC-803(人胃癌细胞)、PC-3(人前列腺癌细胞)、Hep G-2(人肝癌细胞)]、GES-1(人正常胃黏膜上皮细胞)和HEEC(人正常食管细胞)中进行抗肿瘤活性评价,结果显示部分化合物对MGC-803和PC-3细胞表现出中度至强效的抗肿瘤活性.其中2-(((4-(4-(吡啶-2-基)哌嗪-1-基)-6-(三氟甲基)嘧啶-2-基)硫基)甲基)苯并[d]噻唑(13h)和2-(((4-(4-(嘧啶-2-基)哌嗪-1-基)-6-(三-氟甲基)嘧啶-2-基)硫代)甲基)苯并[d]噻唑(13i)对PC-3表现出比较好的抗肿瘤活性, IC50值分别3.82和2.29μmol/L,且化合物13h和13i对GES-1的细胞增值毒性明显小于阳性对照5-氟尿嘧啶.

• 单位
  郑州大学