高效液相色谱法测定美林洛尔与人血浆蛋白的结合率

作者：斯陆勤; 李高; 陈鹰; 李飞娥; 付淑军; 黄建耿

来源：中国医院药学杂志, 2006, (03): 253-255.

• 美林洛尔
• 高效液相色谱法
• 蛋白结合率
• 蛋白结合常数 MELE
• HPLC
• plasma protein binding rate
• binding parameters

目的:建立人标准血浆中美林洛尔(MELE)浓度的测定方法,测定美林洛尔在人标准血浆中的蛋白结合率,并计算相关参数。方法:用平衡透析法测定血浆蛋白结合率,用高效液相-荧光检测法测定血浆中药物总浓度及游离药物浓度。结果:美林洛尔与人标准血浆的蛋白结合率随药物浓度发生变化约为7.02%~18.75%。MELE与白蛋白结合的表观最大能力βp为0.016μmol.g-1,药物-蛋白复合物的解离常数Kdp为1.734μmol.L-1,结合常数Kp为1.271 9×103L.mol-1,结合位点n为0.001 6。结论:在体外美林洛尔与人标准血浆的蛋白结合率较低,并随着药物浓度的增加结合率下降。

• 单位
  中国人民解放军广州军区武汉总医院; 华中科技大学同济医学院