阿加曲班中间体(2R,4R)-4-甲基-2-哌啶甲酸乙酯合成工艺研究

作者：张艳秋; 杨梓桐; 刘波^*; 苏禄晖

来源：当代化工研究, 2023, (16): 167-169.

DOI：10.20087/j.cnki.1672-8114.2023.16.054

• 抗凝药
• 阿加曲班
• 中间体
• (2R,4R)-4-甲基-2-哌啶甲酸乙酯
• 合成

阿加曲班系合成的左旋精氨酸的哌啶羧酸衍生物,属于抗凝药,在文献研究的基础上,对阿加曲班中间体的合成工艺进行了优化,包括化合物4-甲基-2-哌啶甲酸盐酸盐、4-甲基-2-哌啶甲酸乙酯、4-甲基-2-哌啶甲酸乙酯对甲苯磺酸盐、(2R,4R)-4-甲基-2-哌啶甲酸乙酯对甲苯磺酸盐及(2R,4R)-4-甲基-2-哌啶甲酸乙酯等的制备。本文选用对甲苯磺酸代替L-酒石酸作为手性拆分试剂,并且对拆分得到的其他构型的4-甲基-2-哌啶甲酸乙酯进行消旋回收。利用合理的反应条件,优化后的合成工艺,可节省原料,缩短反应时间,提高反应收率,为工业化生产提供实验依据。

• 单位
  上海应用技术大学