干扰素基因刺激因子(STING)及其激动剂的研究进展

作者：常佳佳; 侯石; 闫心林; 肖军海^*

来源：药学学报, 2021, 56(07): 1880-1892.

DOI：10.16438/j.0513-4870.2021-0223

• 干扰素基因刺激因子
• cGAS-STING通路
• STING激动剂
• 晶体结构
• 构效关系

干扰素基因刺激因子(stimulator of interferon genes, STING)作为参与固有免疫反应的关键信号转导分子,被来自病原体和宿主的胞质DNA触发,在诱导Ⅰ型干扰素和促炎性细胞因子分泌、防御病毒及胞内细菌感染、调节体内自发性抗肿瘤免疫反应产生过程中发挥重要功能。STING激动剂能够有效治疗病原体感染和癌症。近10年来,对STING及其激动剂的研究发展迅速。本文从STING的结构和激活、c GAS-STING通路的机制等方面概述了STING的最新研究进展,尤其对STING激动剂进行了概述,重点分析了STING与其激动剂复合物的晶体结构以及STING激动剂的构效关系,并总结了研发STING激动剂所面临的严峻挑战,试图为设计和发现小分子STING激动剂提供思路。

• 单位
  药物研究所; 天津大学