摘要
以7-苯乙酰氨基-3-羟基头孢-4-羧酸二苯甲酯(3-HCA)为起始原料,在乙基磺酰氯和三乙胺的作用下酯化、消去得7-苯乙酰氨基-3-无-3-头孢-4-羧酸二苯甲酯(化合物2);化合物2在氯化气和苯甲醚作用下,脱去羧基保护基,得7-苯乙酰氨基-3-无-3-头孢-4-羧酸(化合物3);化合物3经酶解脱去苯乙酰基,从而得到7-ANCA。改进后的合成路线不使用剧毒品,操作简单,收率高,对环境污染小,是一种适合工业化生产的合成方法。
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单位浙江东邦药业有限公司