7-氨基-3-无-3-头孢环-4-羧酸的制备

作者：李鹏

来源：山东化工, 2022, 51(16): 52-63.

DOI：10.19319/j.cnki.issn.1008-021x.2022.16.009

• 7-ANCA
• 头孢母核
• 抗生素
• 青霉素G酰胺酶
• 乙基磺酰氯

以7-苯乙酰氨基-3-羟基头孢-4-羧酸二苯甲酯(3-HCA)为起始原料，在乙基磺酰氯和三乙胺的作用下酯化、消去得7-苯乙酰氨基-3-无-3-头孢-4-羧酸二苯甲酯(化合物2);化合物2在氯化气和苯甲醚作用下，脱去羧基保护基，得7-苯乙酰氨基-3-无-3-头孢-4-羧酸(化合物3);化合物3经酶解脱去苯乙酰基，从而得到7-ANCA。改进后的合成路线不使用剧毒品，操作简单，收率高，对环境污染小，是一种适合工业化生产的合成方法。

• 单位
  浙江东邦药业有限公司