8-epi-Liphagal的合成研究

作者：彭金宝; 后小军; 张书宇; 涂永强

来源：Acta Chimica Sinica, 2012, (21): 2232-2235.

• 8-epi-Liphagal
• 天然产物
• 合成
• Friedel-Crafts反应
• 高级中间体 liphagal
• natural product
• synthesis
• Friedel-Crafts reaction
• advanced intermediates

四环杂萜类天然产物Liphagal含有新奇的[6-7-5-6]四环骨架,是磷酸肌醇3-激酶(PI3K)的有效抑制剂之一,可以选择性抑制细胞增殖和促进细胞死亡,在治疗炎症、免疫紊乱、癌症以及心血管疾病中有潜在的医用价值.从廉价的2,4,5-三甲氧基苯甲醛出发,通过Wittig反应、Cu催化的环化反应、选择性氢化、分子内Friedel-Crafts反应,以直线步骤最长7步,8.72%的总收率实现了8-epi-Liphagal高级中间体10的合成.

• 单位
  化学化工学院; 功能有机分子化学国家重点实验室; 兰州大学