新型叶酸拮抗剂吡啶并嘌呤衍生物的环合反应研究

作者：薛良敏; 王锰; 刘俊义; 张志丽

来源：化学通报, 2018, 81(07): 653-656.

DOI：10.14159/j.cnki.0441-3776.2018.07.012

• N,N二甲基甲酰胺
• 三氯乙酰氯
• 环合反应

将6-取代-2,4-二氨基哌啶并[3,2-d]嘧啶衍生物与N,N-二甲基甲酰胺、三氯乙酰氯在25℃反应2h,"一锅法"环合反应生成7-取代-2-氨基-7,8-二氢-6H-吡啶并[1,2,3-gh]嘌呤衍生物,利用NMR、HRMS确定目标化合物的结构。考察了不同底物、反应底物比例、反应时间、温度对反应产率的影响,并提出可能的反应机理。该反应条件温和、效率高、操作简单。

• 单位
  天然药物与仿生药物国家重点实验室