莫西沙星纳米药物对耐药铜绿假单胞菌的抑菌活性及其机制

作者：王瑜; 王前梅; 冯伟; 袁慊; 姚璞; 孙凤军^*; 夏培元

来源：药学学报, 2020, 55(10): 2460-2465.

DOI：10.16438/j.0513-4870.2020-0199

• 莫西沙星
• 纳米粒
• 铜绿假单胞菌
• 抗菌效果
• 抗菌机制

采用纳米沉淀自组装法制备莫西沙星(MXF)纳米粒,对比研究MXF和载药纳米粒对铜绿假单胞菌的抑菌效果及抗菌机制。考察MXF纳米粒的粒径和电位等理化性质、体外释药特性,以及对正常支气管上皮细胞HBE细胞活性的影响,通过最低抑菌浓度(MIC)值测定实验、生物膜形成抑制实验及透射电镜考察其体外抗菌活性并初步探索其抗菌机制。结果表明,该纳米粒的粒径为332.5±2.7 nm,多分散指数(PDI)为0.125±0.053,电位为-24.3±1.7 mV,粒径大小分布均匀,载药量为(6.02±1.27)%,包封率为(16.69±1.17)%,为类球形结构。在磷酸盐缓冲液中,该纳米粒中MXF能够有效快速释放, 24 h内释放约70%, 72 h内释放量可达87%。同时,与MXF游离药物相比,其MIC值为8μg·mL-1,是MXF溶液的1/2,可显著抑制细菌生物膜的形成,具有较强的抗菌活性,且能靶向至细菌表面发挥药效,提高抗菌效果。本研究中制备的MXF纳米粒的粒径大小分布均匀,具有良好的体外释药性能和抗菌效果,为细菌性肺部感染的治疗及新型抗菌纳米制剂的研发提供了新的研究思路和策略。

• 单位
  中国人民解放军陆军军医大学; 第三军医大学; 第一附属医院药学部