Wnt/β-catenin信号通路是一种在生物进化中具有高度保守性的信号传导途径,参与多种生物学行为并产生重要作用,但该信号通路的异常激活也是引发多种癌症的原因之一,基于此两种特点开发靶向Wnt/β-catenin通路的抗肿瘤药物是当前研究热点。本文介绍了Wnt/β-catnein信号通路,并综述了2018—2021年靶向该信号通路的抗肿瘤活性小分子的生物学行为调控、作用细胞及动物模型研究进展。