羟基喜树碱纳米微球抗肿瘤作用的实验研究

作者：王安训; 李苏; 丁学强; 黄洪章

来源：中国肿瘤临床, 2006, 33(09): 527-530.

DOI：10.3969/j.issn.1000-8179.2006.09.015

• 聚乙二醇
• 聚谷氨酸苄酯
• 载药纳米胶束
• 羟基喜树碱
• 移植瘤
• 口腔鳞癌
• 结肠癌

目的:研究载羟基喜树碱(Hydroxycamptothecin,HCPT)的聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯(PEG-PBLG)纳米微球对口腔鳞癌及结肠癌的体内抗瘤作用。方法:采用超透析法制备HCPT/PEG-PBLG纳米胶束,透射电镜观察纳米微球的形态,应用HCPT/PEG-PBLG纳米微球治疗口腔鳞癌或结肠癌裸鼠移植瘤,观察移植瘤的生长状态及组织病理学改变。结果:HCPT/PEG-PBLG纳米微球为核-壳型结构,大小约230nm;于对照组比较,所有HCPT治疗组均可明显抑制口腔鳞癌或结肠癌移植瘤的生长(P<0.01),其中HCPT/PEG-PBLG纳米微球组的抑瘤率明显高于HCPT组(P<0.01),PEG-PBLG组对移植瘤的生长无抑制作用(P>0.05);对口腔鳞癌移植瘤的抑瘤率分别为69.6%(HCPT,3mg/kg,qd)、74.1%(HCPT,10mg/kg,qd)、59.8%(HCPT,3mg/kg,qod)和85.6%(HCPT/PEG-PBLG3mg/kg,qod);对结肠癌移植瘤的抑瘤率分别为70.0%(HCPT,3mg/kg,qod)和83.8%(HCPT/PEG-PBLG3mg/kg,qod)。组织病理学显示:PEG-PBLG、HCPT/PEG-PBLG组肿瘤细胞可见较多吞噬小体,而HCPT组未见;HCPT、HCPT/PEG-PBLG组肿瘤细胞可见较多凋亡和坏死。结论:HCPT/PEG-PBLG纳米微球可明显提高HCPT的抑瘤作用,PEG-PBLG纳米微球可成为HCPT类药物的理想新型载体。

• 单位
  中山大学附属肿瘤医院; 中山大学; 中山大学附属第一医院