2-(3-羟基金刚烷-1-基)六氢吡咯[1,2-a]哌嗪-1,4-二酮的合成及其优化

作者：张立; 江澜; 蔡林宏; 官晓书; 胡湘南^*

来源：化学研究与应用, 2020, 32(12): 2240-2244.

DOI：10.3969/j.issn.1004-1656.2020.12.017

• 糖尿病
• 维格列汀
• 相关物质
• 星点设计-效应面法
• 工艺优化

为了对降糖药物维格列汀进行质量控制,以L-脯氨酸和盐酸金刚烷胺为原料,经仲N-氯乙酰化,羟基化,氨基取代和分子内环合4步反应合成其相关物质:2-(3-羟基金刚烷-1-基)六氢吡咯[1,2-a]哌嗪-1,4-二酮(4),合成的物质其结构经IR、1H NMR、13C NMR和MS确证。应用星点设计-效应面法优化4的合成工艺,使得整个工艺路线具有实际应用价值,可以作为维格列汀原料药质量控制的对照品。

• 单位
  重庆医科大学; 重庆工商大学