一种口服骨靶向微/纳水凝胶微球制备及对雌性去势小鼠骨质量影响的研究

作者：李俊杰; 贾鹏; 刘功稳; 张睿智; 刘宝山; 王爱飞; 徐又佳^*

来源：中国骨质疏松杂志, 2023, 29(11): 1581-1597.

• 骨代谢
• 骨靶向
• 口服递送
• 水凝胶微球
• 骨质疏松

目的 制备新型口服骨靶向微/纳水凝胶微球，并了解其对雌性去势小鼠骨质量的影响。方法 以多面体低聚倍半硅氧烷作为纳米平台，通过点击化学合成具有骨靶向性能的纳米颗粒，然后基于气体微流控和离子交联技术制备新型口服骨靶向微/纳水凝胶微球。采用活/死细胞染色评估微/纳水凝胶微球的生物相容性。选用18只8周龄雌性C57BL/6小鼠，随机分为去卵巢组(A组)、空白水凝胶微球组(B组)和微/纳水凝胶微球组(C组),每组6只。各组连续干预8周后收集小鼠股骨标本，采用微型计算机断层扫描(Micro-CT)分析骨小梁参数，利用三点弯曲测试评估股骨生物力学性能。结果 骨靶向纳米颗粒具有均匀的球形形貌，平均粒径为40.6 nm;微/纳水凝胶微球呈球形形貌，表面粗糙，平均粒径为250.8μm;活/死细胞染色结果提示微/纳水凝胶微球具有良好的生物相容性。Micro-CT显示，C组小鼠的骨密度、骨体积分数、骨小梁数目均显著高于A组和B组小鼠，差异有统计学意义(P<0.05),C组小鼠的骨小梁间隙显著低于A组和B组小鼠，差异有统计学意义(P<0.05)。三点弯曲测试显示，C组小鼠的最大载荷和断裂能显著高于A组和B组小鼠，差异均有统计学意义(P<0.05)。结论 新型口服骨靶向微/纳水凝胶微球具有良好的生物相容性，其负载的骨靶向纳米颗粒显著提高雌性去势小鼠骨质量，为绝经后骨质疏松症治疗提供了新的策略。

• 单位
  苏州大学附属第二医院; 南京中医药大学