雄激素受体拮抗剂治疗前列腺癌新进展

作者：刘家舟; 潘家骅; 薛蔚^*

来源：现代泌尿外科杂志, 2022, 27(03): 268-274.

DOI：10.3969/j.issn.1009-8291.2022.03.0021

• 前列腺肿瘤
• 雄激素受体拮抗剂
• 恩杂鲁胺
• 阿帕他胺
• 达络他胺

雄激素-受体轴及其下游信号传导通路在前列腺癌（PCa）发生发展中发挥重要作用，是传统雄激素剥夺治疗（ADT）的靶点。但PCa经过18～24个月的ADT后，将发展为去势抵抗性前列腺癌（CRPC），预后不良。近年来，直接作用于雄激素受体（AR）的新一代AR拮抗剂成为PCa药物治疗的热点。恩杂鲁胺、阿帕他胺、达络他胺先后进入临床，在基础研究中显示出对受体亲和力高、抗受体突变能力强等优势，在临床试验中也表现出对CRPC和激素敏感性PCa的疗效显著。本文就近年来新一代AR拮抗剂的研究进展进行总结综述。

• 单位
  上海交通大学医学院附属仁济医院