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摘要
甾醇脱甲基抑制剂（DMI）通过抑制病原真菌14α-去甲基化酶干扰或阻断细胞膜麦角甾醇的生物合成，造成有毒甾醇积累，影响细胞膜结构及功能进而发挥抗菌作用。随着DMI类杀菌剂的广泛应用，病原菌抗药性问题日益严重。本文从抗药性分子机制出发，总结了病原菌对DMI类杀菌剂产生抗性的原因为：CYP51氨基酸突变引起与药剂间亲和力下降；启动子区域序列插入引起CYP51基因过表达；转录因子激活突变或启动子区域序列插入导致外排蛋白基因过表达。本文基于杀菌剂作用方式及病原菌抗性机制研究，期望为化合物结构修饰与优化、新靶点改进和研发提供参考和思路，进而设计出更多安全、有效的新型杀菌剂，从根本上延缓并管理菌株抗药性问题。
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