牡荆素白蛋白纳米粒的制备及其药动学研究

作者：张雪; 王强; 潘建全; 王思维; 吴成圆; 陈云娜; 王凤玲; 王雷^*; 陈卫东^*

来源：中国中药杂志, 2023, 48(19): 5205-5215.

DOI：10.19540/j.cnki.cjcmm.20230627.301

• 牡荆素
• 微粉
• 白蛋白纳米粒
• 质量评价
• 血浆药动学

该文旨在制备牡荆素白蛋白纳米粒(VT-BSA-NPs)以改善牡荆素(vitexin, VT)水溶性差而导致的体内生物利用度低的问题。利用反溶剂结晶法制备VT微粉，对VT微粉的形貌大小和理化性质进行研究，结果显示VT微粉粒径在(187.13±7.15)nm,外貌形态近似球形，大小分布均匀；相较于VT原料药，VT微粉的化学结构并未发生变化。去溶剂化-交联固化法将VT微粉制备成VT-BSA-NPs,通过单因素考察和正交试验对制备工艺进行筛选并对最优处方的粒径、PDI、Zeta电位、EE和形态学等进行质量评价，结果显示VT-BSA-NPs的平均粒径为(124.33±0.47)nm, PDI为0.184±0.012,Zeta电位为(-48.83±2.20)mV,包封率为83.43%±0.39%,均符合制剂相关要求。形态学结果表明VT-BSA-NPs外观呈近球形，形状规整，表面无黏连。体外释放结果显示相较于VT原料药，VT-BSA-NPs的释放速率显著降低，具有良好的缓释效果。LC-MS/MS建立VT的体内分析方法学并研究VT-BSA-NPs在大鼠体内的血浆药代动力学，结果表明该分析方法的特异性良好，提取回收率均大于90%;与VT原料药和VT微粉相比，VT-BSA-NPs能够显著提高AUC、MRT和t1/2,有利于提高VT的生物利用度。

• 单位
  安徽中医药大学; 安徽医科大学