吡拉西坦的合成工艺改进

作者：郭靖; 刘瑶; 宋帅; 李洪; 田瑜; 程卯生; 赵冬梅

来源：中国药物化学杂志, 2015, 25(03): 190-193.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2015.03.006

• 吡拉西坦
• 工艺改进
• 重结晶

目的改进吡拉西坦的合成工艺,以实现工业化生产。方法以α-吡咯烷酮和氯乙酸甲酯为原料,两者反应后不经处理直接氨解,即可制备吡拉西坦,再经重结晶得到精品吡拉西坦。结果与结论目标化合物的结构经质谱、核磁共振氢谱、碳谱确证,总收率为73.6%(以α-吡咯烷酮计),纯度大于99.9%。新工艺路线改进了氨化反应条件和重结晶条件,操作简单、收率提高、条件温和,已实现工业化生产。

• 单位
  东北制药集团股份有限公司; 沈阳药科大学; 基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室