两种3,4-位环状保护基保护的半乳糖乙硫苷供体的合成

作者：徐椿云; 杨劲松^*

来源：华西药学杂志, 2019, 34(06): 555-558.

DOI：10.13375/j.cnki.wcjps.2019.06.001

• 糖化学
• 1,2-顺式半乳糖
• 供体
• 设计
• 合成
• 工艺优化
• 保护基
• 核磁共振波谱

目的合成3,4-位环状保护基保护的半乳糖乙硫苷供体。方法以半乳糖为原料,经过乙酰化、去乙酰化、硫苷化、异亚丙基化,苄基化得到目标化合物Ⅲ;在此基础上去异亚丙基化、碳酸酯化制得目标化合物Ⅰ。结果经同一条反应路线,高效地合成了两种3,4-位环状保护基保护的半乳糖乙硫苷供体,方法操作简单、环境友好、易于实施。其中,化合物Ⅰ为未经报道的新化合物,其结构经1HNMR、13CNMR及HR-MS确证。结论文中结果为后续研究1,2-顺式半乳糖苷键的立体选择性合成奠定了基础。

• 单位
  四川大学