恶性肿瘤发病率和死亡率正在逐年增高,已成为人类主要死亡主要原因之一。由于中药单体化合物治疗恶性肿瘤具有靶点广、毒性低等特点,已成为研究热点。双氢青蒿素是青蒿素的衍生物之一,具有抗肿瘤、抗疟疾、抗炎等多种生物学功效,一方面依靠其分子结构中的过氧桥结构产生大量活性氧杀死肿瘤细胞,另一方面可通过调节肿瘤细胞内多种信号通路,抑制肿瘤转移和诱导细胞周期阻滞。本文对双氢青蒿素抗肿瘤分子机制的研究进展进行综述。