用于炎症治疗的磷脂酰丝氨酸修饰胞外囊泡纳米递药系统的初步构建与评价

作者：闫洁; 常恬; 章竟; 葛广荣; 陈九源; 霍强^*; 程秀^*

来源：江苏大学学报(医学版), 2023, 1-11.

DOI：10.13312/j.issn.1671-7783.y230144

• 磷脂酰丝氨酸
• 胞外囊泡
• 槲皮素
• 巨噬细胞极化
• 炎症

目的：初步构建与评价递送槲皮素（quercetin，Que）的磷脂酰丝氨酸（phosphatidylserine，PS）修饰的巨噬细胞源的胞外囊泡（extracellular vesicles，EVs）纳米载体（PS-EVs@Que），并研究PS-EVs@Que在炎症治疗中的作用。方法：利用超速离心法提取EVs，采用超声法将Que载入EVs中（EVs@Que），最后将PS加入EVs@Que溶液中孵育后制备得到PS-EVs@Que，并对其形貌、粒径、载药量和包封率进行制剂学评价；通过免疫荧光观察EVs及PS修饰的EVs的细胞摄取情况。分别设置LPS 组、LPS+EVs@Que组、LPS+PS-EVs@Que组以及空白对照组作用于巨噬细胞，用蛋白质免疫印迹法检测巨噬细胞表面标志物iNOS的表达情况；用ELISA法检测炎性因子TNF-α与IL-6的表达情况。结果：制备得到的PS-EVs@Que呈类圆形囊泡结构，平均粒径为（118.45 ± 0.97）nm，载药量为（8.59 ± 0.16）%，包封率为（20.08 ± 0.52）%。摄取结果表明，PS的修饰使EVs更好的被巨噬细胞吞噬，增强了巨噬细胞对EVs的摄取。与其他组相比，PS-EVs@Que组巨噬细胞iNOS蛋白表达减少（P < 0.01），并且炎症因子TNF-α及IL-6的表达也受到了明显抑制（P < 0.01）。结论：本研究成功构建与评价了一种纳米药物递药系统，提高了Que的生物利用度，抑制巨噬细胞的促炎型表型（M1型）极化，为新型纳米药物治疗炎症疾病提供参考。

• 单位
  蚌埠医学院