蒲地蓝消炎口服液活性成分在大鼠体内的药代动力学过程及对肝脏药物代谢酶的影响

作者：周严严; 顾欣如; 李涛; 边宝林; 王宏洁; 司南^*; 赵海誉^*

来源：中国中药杂志, 2019, 44(22): 4932-4939.

DOI：10.19540/j.cnki.cjcmm.20190509.501

• 蒲地蓝消炎口服液
• 肝药酶
• 黄芩苷
• 汉黄芩苷
• 紫堇灵
• 药代动力学

该研究建立了大鼠灌胃蒲地蓝消炎口服液(PDL)后血浆中黄芩苷、汉黄芩苷和紫堇灵的LC-MS含量测定方法,分析了3个成分在大鼠体内的药代动力学过程,并探讨了PDL对大鼠肝脏中药物代谢酶的影响。液相色谱分离采用C18色谱柱;流动相为乙腈-水(含0. 2%甲酸),梯度洗脱;质谱检测采用电喷雾(ESI)离子源,多反应监测模式(MRM),正负离子交替模式检测。使用小动物自动采血仪进行血浆样品采集。Win Nonlin软件计算药代动力学参数。BCA法和分光光度法测定大鼠肝微粒体总蛋白浓度和CYP450总酶含量。方法学经专属性、线性范围、回收率、精密度和样品稳定性等考察,确证该实验建立的LC-MS分析方法简单、专属、准确、可靠,可满足大鼠灌胃PDL后血浆中黄芩苷、汉黄芩苷和紫堇灵的含量测定需求。药时曲线显示黄芩苷和汉黄芩苷有双峰现象,药代动力学参数表明PDL中黄芩苷、汉黄芩苷和紫堇灵具有一定的类药属性。PDL连续服用7 d,大鼠肝脏系数、肝微粒总蛋白和CYP450酶含量有升高趋势但是无显著性差异,表明PDL基于CYP酶发生药物-药物相互作用的可能性较小。该实验结果可为PDL体内药效及药物相互作用研究和临床应用提供参考。

• 单位
  中国中医科学院中药研究所; 中国中医科学院医学实验中心