双氟磺草胺的合成新工艺

作者：高士光; 蔡旭阳; 薛欢; 陶涛

来源：现代农药, 2020, 19(06): 22-54.

• 双氟磺草胺
• 2-甲氧基-5-氟尿嘧啶
• 磺酰胺缩合反应
• 合成

以2-甲氧基-5-氟尿嘧啶为起始原料,经氯化反应、肼基化反应、环合反应、转位反应、偶联反应和氯氧化反应获得关键中间体2-氯磺酰基-8-氟-5-甲氧基[1,2,4]三唑[1,5-c]嘧啶,随后该关键中间体与N-氯代丁二酰亚胺(NCS)、甲硫醚、3-甲基吡啶和2, 6-二氟苯胺通过磺酰胺缩合反应制备得到双氟磺草胺。结果表明,优化后新工艺以2-甲氧基-5-氟尿嘧啶为起始原料,产品总收率48.8%,含量达98.5%,产品结构经核磁确证。该新工艺路线合理,具备反应条件温和、原料易得、产品质量好、总收率高、成本低廉等特点,适合于工业化生产。

• 单位
  江苏好收成韦恩农化股份有限公司