硫酸艾沙康唑中间体的制备工艺研究

作者：李小丝; 陆一菱; 张善军; 刘广宣^*

来源：华西药学杂志, 2020, 35(03): 240-243.

DOI：10.13375/j.cnki.wcjps.2020.03.002

• 抗真菌药物
• 硫酸艾沙康唑
• 新工艺
• 化学选择性
• 中间体
• 工业化
• 3-羟甲基-2-甲氨基吡啶

目的研究抗真菌药物硫酸艾沙康唑中间体A的新工艺。方法以3-羟甲基-2-甲氨基吡啶为原料,经氯代、缩合步骤制备中间体A。结果成功制备了中间体A,总收率达54%。结论新工艺避开了不稳定中间体的同时,增强了各反应步骤的化学选择性,避免了缩合剂的使用,简化了操作步骤,具有反应条件温和、操作简便的优点,适用于工业化生产。

• 单位
  西藏自治区人民政府驻成都办事处医院; 成都新恒创药业有限公司; 成都市第三人民医院; 贵州省人民医院