骨康胶囊对大鼠肝细胞色素P450酶活性及蛋白表达的影响

作者:杨畅; 李靖; 孙佳; 陆定艳; 陈帅帅; 李勇军; 王永林; 刘亭*
来源:中国中药杂志, 2022, 47(21): 5936-5943.
DOI:10.19540/j.cnki.cjcmm.20220620.201

摘要

骨康胶囊常与药物联用用于治疗骨折、骨性关节炎及骨质疏松。细胞色素P450(cytochrome P450,CYP450)主要存在于肝脏中,参与多种内源和外源性物质的氧化代谢,是产生药物代谢性相互作用,导致不良反应发生的重要原因。因此,研究骨康胶囊对CYP450活性和表达的影响,对增加其临床合理用药、提高药物联合应用的安全性具有重要意义。该文通过Cocktail探针药物法检测高、中、低剂量骨康胶囊对大鼠肝脏CYP1A2、CYP3A2、CYP2C11、CYP2C19、CYP2D4、CYP2E1活性的变化;利用氯化钙法提取大鼠肝微粒体,通过Western blot技术检测上述6个CYP亚型酶的蛋白表达。结果显示低剂量骨康胶囊可诱导大鼠CYP3A2、CYP2D4,中剂量骨康胶囊不对其产生影响,高剂量骨康胶囊可抑制大鼠CYP3A2、CYP2D4;高剂量骨康胶囊不影响大鼠CYP2C11,但低、中剂量的骨康胶囊可诱导大鼠CYP2C11;骨康胶囊可非剂量依赖性地抑制大鼠CYP2C19,诱导大鼠CYP1A2,但不影响大鼠CYP2E1。

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