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摘要
目的 研究阿哌沙班在肾衰大鼠体内的肠吸收特性，并考察P糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)抑制剂对阿哌沙班吸收行为的影响。方法 选择肾衰大鼠在体单向灌流法进行肠吸收实验，建立大鼠阿哌沙班肠灌流液HPLC分析方法，以考察大鼠在体肠吸收影响因素。结果 阿哌沙班在各肠段的吸收速率常数(Ka)存在显著性差异(P<0.05)，但表观吸收系数(Papp)未见明显差异(P>0.05)；大鼠回肠段的Ka和Papp值随药物浓度的增加而降低；加入P-gp抑制剂盐酸维拉帕米(0.1 mmol/L)后，阿哌沙班在空肠和回肠段的Ka和Papp值均明显增加。结论 阿哌沙班在各肠段均有吸收；P-gp抑制剂对阿哌沙班在空肠和回肠段的吸收均有明显的促进作用，表明阿哌沙班为P-gp底物，推测其吸收机制为主动转运。
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