维药黑桑中1个新的桑根酮型二氢黄酮化合物及其胰岛素增敏活性

作者：贾安; 王玲玲; 靳建杰; 黄春跃; 胡晓^*

来源：中草药, 2023, 54(01): 45-50.

• 桑科
• 黑桑
• 桑根酮型二氢黄酮
• 黑桑根酮O
• 胰岛素增敏
• 过氧化物酶体增殖物激活受体γ

目的 研究黑桑Morus nigra茎枝中桑根酮型二氢黄酮化合物及其胰岛素增敏活性。方法 应用多种色谱技术并结合桑根酮型化合物的紫外吸收特征，对桑根酮型化合物进行分离纯化，结合波谱技术及理化性质进行结构鉴定；采用地塞米松诱导胰岛素抵抗3T3-L1脂肪细胞模型，采用GOD-POD法和ELISA法来检测细胞上清液中葡萄糖和脂联素的含量，考察化合物的体外胰岛素增敏活性；通过LanthaScreenTMTR-FRET过氧化物酶体增殖物激活受体γ (peroxisome proliferator-activated receptor γ,PPARγ)竞争性结合检测试剂盒检测分离得到的化合物与PPARγ的结合能力。结果 从黑桑茎枝90%乙醇提取部位中分离得到1个新的桑根酮型化合物，并鉴定其结构为(5a R,10a S)-1,3,8,10a-四羟基-4-(2-羟基-3-甲基-3-丁烯-1-基)-5a-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-5a,10a-二氢-11H-苯并呋喃[3,2-b]色原酮-11-酮，命名为黑桑根酮O(nigragenon O)，该化合物在10、30μmol/L能促进胰岛素抵抗模型细胞对葡萄糖的摄取和对脂联素的分泌；对PPARγ受体具有较强的结合活性，半数抑制浓度(half maximal inhibitory concentration,IC50)为5.1μmol/L。结论 黑桑根酮O为新化合物，具有明显的体外胰岛素增敏活性，是PPARγ潜在配体。

• 单位
  黄河科技学院; 中国医药工业研究总院; 上海医药工业研究院; 创新药物与制药工艺国家重点实验室