三种角型吡喃香豆素在Caco-2细胞模型中的吸收转运

作者：吴秀稳; 赵子阳; 宋怡瑧; 王娜; 王苑宇^*

来源：中国药理学通报, 2023, 39(09): 1799-1800.

• 邪蒿素
• 5-甲氧基邪蒿素
• 5-羟基邪蒿内酯
• 角型吡喃香豆素
• Caco-2细胞模型
• 肠吸收特性

<正>邪蒿素、5-甲氧基邪蒿素和5-羟基邪蒿内酯是一类具有角型苯并吡喃香豆素骨架结构的天然产物，具有抗炎、抗菌、抗病毒、镇痛、抗肿瘤等多种药理作用[1–4]，其中邪蒿素具有较强的抗病毒作用，尤其是对SARS-COV-2的多个靶点有抑制活性[5]。目前，有关3种香豆素的吸收报道甚少，而胃肠道的吸收是口服药物产生体内活性的先决条件。Caco-2细胞单层模型是目前最常用的体外肠吸收模型[6–7]，本研究采用该模型模拟3种香豆素的跨膜转运，同时结合时间、浓度、温度、维拉帕米和脂溶性对跨膜转运特性的影响分析，阐释3种香豆素的肠吸收特性，为其进一步开发利用提供依据。1材料与方法1.1材料Caco-2细胞(ATCC，代数为42～50代);邪蒿素、5-羟基邪蒿内酯(信阳市中检计量生物科技有限公司，质量分数>98%，批号分别为200620、201901);5-甲氧基邪蒿素、普萘洛尔、阿替洛尔、盐酸维拉帕米(上海源叶生物科技有限公司，质量分数>96%，批号分别为B36187、B67303、B30N6R6660、Y05J6C2);3402型12孔聚碳酯膜Transwell板(美国Corning Costar公司，批号22720039);MERS00002细胞电阻仪(美国Millipore公司);1260型高效液相色谱仪(美国Agilent公司)。

• 单位
  河北医科大学第二医院; 河北医科大学