一种含有双药效团的兰地洛尔类似物的合成及表征

作者：张隽; 王艳; 李连冬; 许佑君

来源：中国药物化学杂志, 2005, (05): 274-276+254.

• 药物化学
• 化合物制备
• 化学合成
• β-受体阻滞剂
• 药效团 medicinal chemistry
• compound preparation
• chemical synthesis
• β-blockers
• pharmacophore

目的探讨芳氧基环氧丙烷与胺发生开环、胺解时生成的低极性化合物的结构。方法以兰地洛尔的合成为例,分离得到了该低极性化合物4,其结构经SCI-MS、HR-MS和NMR谱分析确证。结果与结论此化合物系原料1分子伯胺连续两次与2分子芳氧基环氧丙烷反应,生成的含有双药效团的双取代产物,命名为:N-{2-[(4-吗啉基)甲酰氨基]乙基}-3,3′-亚氨基双{3-[4-(2-羟基丙氧基)苯基]丙酸(2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4-甲基)酯}。化合物4为未见文献报道的新化合物。该发现对这类药物的合成工艺优化、质量监控等均具有重要意义。

• 单位
  辽宁沈阳; 华北制药集团有限责任公司; 沈阳药科大学