酮咯酸氨丁三醇双相控释片的制备及处方优化

作者：石林; 曾媛; 刘辉^*; 许宁宁

来源：中国药业, 2023, 32(16): 57-62.

• 酮咯酸氨丁三醇
• 双相控释片
• 制备工艺
• 累积释放度
• 响应面法

目的 制备酮咯酸氨丁三醇双相控释片并优化其处方。方法 采用高效液相色谱法测定样品中酮咯酸氨丁三醇含量，并计算累积释放度。单因素考察速释层中填充剂、崩解剂、润滑剂及控释层包衣增重对样品体外释放行为的影响。以速释层总质量、速释层硬脂酸镁质量占比和控释层包衣增重为考察因素，1,16 h累积释放度和硬度为评价指标，采用Box-Behnken设计-效应面法优化其双相控释片处方，并验证。结果 最优处方为速释层总质量为320 mg，以微晶纤维素（MCC）作填充剂、交联羧甲基纤维素钠（CCMC-Na）作崩解剂、4.4 mg硬脂酸镁作润滑剂，控释层包衣增重为14.4%时制备酮咯酸氨丁三醇双相控释片，所得制剂1 h累积释放度为19.14%,16 h累积释放度为93.58%，硬度为47 N。实测值与预测值偏差为-6.18%～1.08%。结论 制成的酮咯酸氨丁三醇双相控释片具有临床所需的速效及长效的双相释放特性，是一种能有效缓解疼痛的新型制剂。

• 单位
  湖北科技学院