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摘要
新药创制是复杂的智力活动,涉及科学研究、技术创造、产品开发和医疗效果等多维科技活动。每个药物都有自身的研发轨迹,而构建化学结构是最重要的环节,因为它涵盖了药效、药代、安全性和生物药剂学等多维性质。本栏目以药物化学视角,对有代表性的药物的成功构建,加以剖析和解读。阿瑞吡坦是全球第一个上市的神经激肽受体小分子拮抗剂,是肿瘤化疗的止吐药。研发商默克的起始依据是辉瑞发现的苗头化合物,在没有受体结构数据的情况下,研发者基于经典的药物化学理念和方法,在结构简化、新结构构建做了多方面的探索,用多种体内外模型评价化合物的活性、选择性和药代性质,实现了由活性化合物向药物的成功转化。
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单位中国医学科学院; 药物研究所; 北京协和医学院
