紫杉醇混合胶束的制备及增强口服生物利用度研究

作者：崔亚男; 葛建君; 李凌冰

来源：山东大学学报(医学版), 2012, (11): 107-112.

• 紫杉醇
• 聚乙二醇维生素E琥珀酸酯
• 混合胶束
• 口服吸收 Paclitaxel
• D-α-tocopherol polyethylene glycol 1000 succinate(TPGS)
• Mixed micelles
• Oral absorption

目的以聚乙二醇维生素E琥珀酸酯(TPGS)与豆磷脂(PC)为载体制备紫杉醇混合胶束,研究大鼠在体肠吸收及药物动力学行为。方法采用薄膜分散法制备紫杉醇混合胶束,采用激光散射粒度测定仪测定粒径、Zeta电位,采用透射电镜观察外观形态,采用动态膜透析法测定体外释放情况。运用大鼠在体单向肠灌流模型,考察载药胶束的肠吸收动力学。采用HPLC测定血药浓度,研究大鼠体内药物动力学。结果紫杉醇混合胶束的平均粒径为78.34 nm,Zeta电位为-7.84 mV,胶束多为球形。肠吸收实验中,紫杉醇混合胶束相比原料药口服液的吸收速率常数Ka增大,大鼠体内的达峰时间延长,血药浓度时间曲线下面积(AUC0-∞)明显增...

• 单位
  无锡科技职业学院; 山东大学; 枣庄科技职业学院