单螺环哌嗪季铵盐类化合物的合成及镇痛活性研究

作者：刘文俊; 王欣; 李刚; 叶加; 程铁明; 李润涛

来源：有机化学, 2011, (12): 2135-2139.

• 单螺环哌嗪季铵盐
• 镇痛活性
• 合成
• Mannich反应
• 构效关系 mono-spirocyclopiperazinium
• analgesic activity
• synthesis
• Mannich reaction
• structure-activity relationship

为寻找镇痛活性更好的化合物,以前期发现的螺环哌嗪季铵盐类化合物1为先导物,设计合成了8个未见文献报道的衍生物.通过~1H NMR,~(13)C NMR和元素分析或高分辨质谱确定了化合物的结构.利用小鼠醋酸扭体模型初步评价了它们的镇痛活性,构效关系研究表明,苯环上的羟基是关键的药效团,与开链季铵盐相比,螺环季铵盐结构对活性更有利;扩大螺环和引入取代基对活性不利.