摘要
盐酸屈他维林是一种应用广泛的平滑肌解痉类药物,对其工业化生产工艺的研究具有现实意义。盐酸屈他维林中间体3,4-二乙氧基苯乙胺的现有工业化路线存在一些问题,包括氰化物的使用,高温高压等危险反应。在遵循安全环保的前提下,对其传统合成路线进行改进,以廉价易得的邻苯二酚为原料,经过傅克酰基化、乙基化、Gabriel胺合成和黄鸣龙还原四步反应得到3,4-二乙氧基苯乙胺。该合成方法规避了易燃易爆物质及贵金属催化剂的使用,后处理简单,生产成本低,总收率为66.2%,在工业化生产中具有突出优势。
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