基于甘草酸为载体的吴茱萸碱胶束的构建及抗肝纤维化活性

作者：邓英光; 吕雪丽; 祝瑶露; 张仕畅; 刘思佳; 赵博欣; 李**^*

来源：中国中药杂志, 2020, 45(13): 3136-3143.

DOI：10.19540/j.cnki.cjcmm.20200424.304

• 吴茱萸碱
• 甘草酸
• 胶束
• 抗肝纤维化

构建吴茱萸碱(evodiamine, EVO)-甘草酸(glycyrrhizic acid,GL)胶束,以增强吴茱萸碱的抗肝纤维化效果。首先采用薄膜分散法制备吴茱萸碱-甘草酸EVO-GL,以胶束的粒径、包封率、载药量、吴茱萸碱溶解度为指标,考察不同因素对所制备胶束的影响,筛选出最优处方及制备工艺;然后对最优处方工艺制备的EVO-GL的制剂学性质及对四氯化碳诱导的肝纤维化的治疗作用进行评价。试验结果显示采用薄膜分散法制备的EVO-GL大小均匀,平均粒径为(130.80±12.40)nm,Zeta电位为(-41.61±3.12)mV,包封率为91.23%±1.22%,载药量为8.42%±0.71%,4℃储存3个月内稳定,体外缓慢释放。在治疗四氯化碳诱导的大鼠肝纤维化的实验结果显示,EVO-GL抗肝纤维化作用显著,可使肝纤维化大鼠的肝功能指标显著下降。综上,甘草酸作为载体所制备的EVO-GL具有潜在成为抗肝纤维化治疗新药剂的应用前景。

• 单位
  广州市第十二人民医院; 南方医科大学南方医院