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摘要
7-乙基-10-羟基喜树碱(SN38)是伊立替康的活性代谢物,在体外的抗肿瘤效果是伊立替康的100～1 000倍。然而,SN38水溶性差、在pH>9.0时完全水解开环为不具有治疗效果的羧酸盐形式。SN38新型给药系统均可提高药物在各种不同癌症模型中的理化性质和体内性能,从而提高其抗肿瘤活性和减少不良反应。因此从物理封装、化学偶联和主动肿瘤靶向3种策略对基于SN38的新型给药系统进行介绍,为后续开发出有效SN38新型给药系统提供参考。
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7-乙基-10-羟基喜树碱(SN38)是伊立替康的活性代谢物,在体外的抗肿瘤效果是伊立替康的100～1 000倍。然而,SN38水溶性差、在pH>9.0时完全水解开环为不具有治疗效果的羧酸盐形式。SN38新型给药系统均可提高药物在各种不同癌症模型中的理化性质和体内性能,从而提高其抗肿瘤活性和减少不良反应。因此从物理封装、化学偶联和主动肿瘤靶向3种策略对基于SN38的新型给药系统进行介绍,为后续开发出有效SN38新型给药系统提供参考。
