硫代丁内酯拼接吡唑啉酮双螺环化合物的合成

作者：姜维艳; 游原; 刘仁明; 张敏; 刘雄利; 彭礼军^*

来源：合成化学, 2022, 30(08): 649-653.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.22088

• 3-异硫氰酸酯取代的硫代丁内酯
• 吡唑啉酮烯烃
• Michael加成与环化反应
• 硫代丁内酯拼接吡唑啉酮双螺环化合物
• 合成

以3-异硫氰酸酯取代的硫代丁内酯1为合成子，在有机催化剂DABCO作用下，与各种取代的吡唑啉酮烯烃2发生Michael加成与环化反应，获得了9个未见文献报道的新型硫代丁内酯拼接吡唑啉酮双螺环化合物3a～3i,产率70%～77%,dr 2/1～9/1,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征，通过单晶进一步确定了化合物3c的构型。该类化合物含有螺环丁内酯和螺环吡唑啉酮生物活性骨架，对医药行业具有重要的潜在价值。

• 单位
  贵州装备制造职业学院; 贵州大学; 湖南第一师范学院