毛叶假鹰爪素CB环衍生物的合成与抗肿瘤活性评价

作者：厉恩振; 宋明玉; 向卓; 张学辉; 韦林毅; 史宁; 吴久鸿

来源：中国药学杂志, 2013, (11): 924-929.

• 毛叶假鹰爪素C衍生物
• 合成
• 体外抗肿瘤活性评价 desmosdumotin C derivatives
• synthesis
• antitumor evaluation in vitro

目的合成具有抗肿瘤活性的毛叶假鹰爪素C的B环衍生物。方法以2,4,6-三羟基苯乙酮为原料,经甲基化、O-甲基化、羟醛缩合3步反应制得目标产物,并以6个人肿瘤细胞株进行抗增殖活性评价。结果制备了14个目标化合物,其中9个为新化合物。经1H-NMR、13C-NMR,MS确证结构。结论初步活性研究表明,除1i的目标化合物均具有一定程度的抗肿瘤活性,1h和1n活性优于毛叶假鹰爪素C,B环引入两个F原子对化合物抗肿瘤活性具有一定贡献。

• 单位
  军事医学科学院毒物药物研究所; 第四军医大学; 中国人民解放军第306医院