HSP90小分子抑制剂研究进展

作者:任景; 严碧波; 石峰; 熊兵; 沈竞康
来源:药学学报, 2015, 50(06): 640-649.
DOI:10.16438/j.0513-4870.2015.06.011

摘要

HSP90既是细胞应激反应的生物标志物,也是细胞内重要的分子伴侣蛋白。HSP90调控的很多客户蛋白,如EGFR、Met、Raf-1、IKK、p53等,均与肿瘤等疾病的发生和发展关系密切。HSP90抑制剂通过与靶点结合抑制其活性,导致其客户蛋白无法正确折叠而降解,可从多环节多途径影响细胞生物学效应,因此HSP90抑制剂在肿瘤治疗等领域展示出良好应用前景。本文将对近年来重要的小分子HSP90-N端抑制剂的研究进展进行综述。

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