摘要
表没食子儿茶素没食子酸酯(epigallocatechin gallate, EGCG)是茶叶中的一种重要儿茶素,具有良好的生物活性,但口服生物利用度低、脂溶性及稳定性差等缺点使其在功能性健康产品开发中的应用受到限制。研究发现,通过醚化、酯化和糖苷化等化学修饰方法,在EGCG结构中引入烷基、酰基、糖基等基团可得到不同EGCG衍生物,显著改善EGCG的理化性质,并特异性增强EGCG的抗氧化、抗炎、抗病毒、抗衰老、抗癌等生物活性。醚化修饰的操作简便,但产物复杂、不利于后续的分离纯化;酯化修饰的研究多集中在小分子试剂上;糖苷化修饰的合成技术难度较高,但是该修饰方法可定向制备目标产物。本文对近几年EGCG化学修饰的常见方法及EGCG衍生物的活性研究进行了系统的总结,为EGCG的构效关系研究及开发EGCG类功能性健康产品提供参考。
- 单位