阿托西班对人子宫肌层平滑肌缩宫素受体的调控机制

作者：蒋蕾; 吕克蔺; 张燕; 武菁菁; 郭月华; 马**^*

来源：中国优生与遗传杂志, 2021, 29(12): 1690-1696.

DOI：10.13404/j.cnki.cjbhh.20220122.004

• 阿托西班
• 人类子宫平滑肌
• 受体抑制剂
• 调控机制

目的 探讨阿托西班对人子宫肌层平滑肌缩宫素受体的调控机制。方法 以子宫肌层细胞为研究对象，进行定量cGAMP细胞中磷酸化ERK(pERK)、PGE2、PGF2α和蛋白激酶A(PKA)、[35S]-GTPγS结合IP-one和IP3的测定。结果 在使用缩宫素作为激动剂的竞争性试验中，阿托西班浓度的增加导致缩宫素浓度-反应曲线的峰值、积分和频率向右移动。当缩宫素浓度达到100 nmol/L时，反应达到最大。阿托西班的增加导致曲线向右移动，缩宫素的增加引起了同样的反应。收缩和收缩间隔的初步比较表明，无论收缩程度如何，对照组和阿托西班组的IP3水平基本相同。与空白对照组相比，缩宫素显著提高子宫肌条IP3水平（P<0.05）。PTX预处理逆转了缩宫素、阿托西班和CP93129对cAMP的抑制作用，抑制了缩宫素和阿托西班介导的心肌细胞磷酸化。PTX、U0126和罗非昔单抗抑制COX-2、PGE2和PGF2α的表达。阿托西班使OTR与Gα结合，从而触发人肌层细胞中ERK的激活。结论 基于血管加压素V1a和缩宫素的肽拮抗剂阿托西班通过蛋白抑制缩宫素受体的信号传导，可作为Gαi途径信号传导的部分激动剂。

• 单位
  石家庄市妇幼保健院