摘要
氮氧杂环化合物是一类重要的有机骨架,广泛存在于人体以及天然产物中,其衍生物具有很高药物活性~([1])。纵观恶唑衍生物合成研究,大部分工作依旧聚焦单取代异恶唑衍生物或者是双取代异恶唑衍生物的合成~([2])。实现三取代异恶唑衍生物一直面临着挑战。通过使用过渡金属催化,我们顺利实现了对烯基胺化合物与TBN环化反应的研究,制备了三取代异恶唑衍生物。通过TBN对sp~3-C的活化氧化,由TBN提供N-O双原子,经过[3+2]环化过程,得到了目标产物。这一研究成果为合成含氮氧五元环化合物提供了一种简洁、高效的合成方法。
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单位化学生物传感与计量学国家重点实验室; 湖南大学; 化学化工学院