负载呋喹替尼酸敏感靶向胶束的制备及其体外抗肿瘤活性评价

作者：王皓梵; 李颖颖; 王媛媛; 田庆丰; 封全灵^*

来源：郑州大学学报(医学版), 2023, 58(01): 39-45.

DOI：10.13705/j.issn.1671-6825.2022.03.009

• 呋喹替尼
• 抗血管生成
• 酸敏感胶束
• 宫颈癌
• 药物递送

目的:构建一种负载呋喹替尼(FRU)的高选择性酸敏感靶向胶束cRGD-FRU-ASM。方法:以环状精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸肽(cRGD)为靶头，磷脂-聚(2-乙基-2-噁唑啉)、磷脂-聚乙二醇2000-环肽为药物载体，FRU为模型药物，通过薄膜分散法制备cRGD-FRU-ASM。测定该胶束表征及临界浓度，分析药物释放情况。以人宫颈癌Hela细胞为观察对象评估该胶束的体外抗肿瘤活性。结果:cRGD-FRU-ASM为均一、乳白色混悬液，粒径约31.89 nm,呈规整的近圆形，分散性良好，分散指数为0.231,电位为-17.4 mV。临界浓度低，为4.267 mg/L。当pH为5.0时，FRU的累积释放量最多，约为80%。体外抗肿瘤活性结果显示cRGD-FRU-ASM能够抑制Hela细胞的增殖和转移，且具有抗血管生成作用(P<0.05)。结论:cRGD-FRU-ASM靶向胶束可提高FRU的利用度，增强药物对肿瘤细胞的增殖抑制作用，同时降低药物对正常组织的毒性，达到优异的抗肿瘤效果。

• 单位
  郑州大学第三附属医院; 公共卫生学院; 郑州大学