黄芩素是从唇形科植物高黄芩根部提取分离出的天然黄酮类化合物,具有抗菌、抗肿瘤、抗过敏、抗氧化等药理作用。近年来研究较多的是黄芩素的抗肿瘤作用,但因其存在活性低、选择性差、水溶性差、生物利用度低等问题,应用受到一定限制。化学修饰是提高黄芩素的药理活性和水溶性的一种手段,本文作者就黄芩素的5、6、7位羟基、8位氢原子以及B环的化学结构修饰进行综述,并对修饰后的衍生物与黄芩素之间的抗肿瘤作用等药理活性的差别进行总结,以期为以黄芩素为先导化合物的药物开发提供参考。
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