新型红景天苷衍生物pOBz在大鼠体内的药代动力学及血脑屏障穿透性

作者：罗锐; 洪桂祝; 聂婧雯; 黄私迎; 余正双; 周彬彬; 赖文芳^*; 杨泽霖^*

来源：中国药理学通报, 2023, 39(03): 543-548.

• pOBz
• 红景天苷衍生物
• 药代动力学
• 血脑屏障
• UPLC-MS/MS
• 半衰期

目的 建立测定大鼠血浆与脑组织中红景天苷衍生物pOBz的UPLC-MS/MS分析方法，研究pOBz单剂量静脉注射后在大鼠体内药代动力学模式及血脑屏障的穿透性。方法 SD大鼠以50 mg·kg-1的剂量尾静脉给药pOBz,采集不同时间点的血浆与脑组织样品，采用UPLC-MS/MS方法测定血浆与脑组织中pOBz的浓度，采用DAS 2.1.1版软件对血药浓度-时间曲线进行统计矩拟合，计算pOBz的药动学参数。结果 pOBz在血浆中的线性回归方程为：■=0.062 3X+0.024 8,r2=0.999,线性范围0.2～200 mg·L-1;在脑匀浆中的线性回归方程为：■=0.065 1X+0.031 7,r2=0.997，线性范围0.2～200 mg·L-1。p OBz在血浆中的半衰期T1/2为1.03 h，药时曲线下面积AUC0-t为198.4 h·mg·L-1，平均驻留时间MRT0-t为0.87 h，清除率CL为0.246 L·h-1·kg-1。给药5 min后即可在脑组织检测到p OBz，浓度为1.21 mg·L-1;给药后3 h仍未完全消除。结论 p OBz在血浆与脑组织的UPLC-MS/MS方法具有良好的专属性与灵敏度。p OBz可穿透血脑屏障，进入中枢神经系统发挥药理作用。

• 单位
  福建中医药大学