摘要

以生物可降解材料乳酸—羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]为载体材料,采用乳化—溶剂挥发法制备包载紫杉醇(PTX)的PLGA微球(PTX-PLGA NPs)。采用正交实验设计,考察乳化剂质量浓度、PLGA与紫杉醇质量比、油相用量、剪切速度4个因素对粒径和载药率的影响,优化纳米粒最佳制备工艺。研究结果表明:当PLGA与PTX的质量比为4:1,聚乙烯醇PVA用量0. 1%,二氯甲烷用量为4 mL,剪切速度为16 000 r·min-1是纳米粒的最佳制备工艺。最佳工艺条件下的PTX-PLGA NPs多批次重复实验得到PLGA-NPs粒径分布为(207. 1±20. 5) nm,Zeta电位为(-23. 8±2. 5) mV,载药量为(14. 45±0. 04)%。制得的PTX-PLGA NPs均匀圆整、理化性质稳定。冻干粉复溶溶液12 h粒径变化不大,具有良好的药物稳定性,为新型抗肿瘤缓释制剂的研发提供实验基础。