雷芬那辛的合成工艺研究

作者：陈年根; 林景美^*; 钟霞

来源：广州化工, 2022, 50(07): 78-81.

DOI：10.3969/j.issn.1001-9677.2022.07.024

• 雷芬那辛
• 慢性阻塞性肺疾病
• 合成工艺

以联苯-2-基氨基甲酸哌啶-4-基酯(SM-1)为起始物料，经亲核取代、脱苄基、和4-甲酰基苯甲酸脱水反应生成酰胺中间体，最后和哌啶-4-甲酰胺脱水反应先形成希夫氏碱再经三乙酰氧基硼氢化钠还原制备雷芬那辛。通过对反应条件的控制及纯化，所得产品纯度为99.5%,总收率为45.7%,目标产物的化学结构经质谱和核磁共振确证。该工艺反应条件温和、操作简便，为雷芬那辛的合成提供了一种新选择。

• 单位
  海南医学院; 海南省妇女儿童医学中心