富马酸卢帕他定的合成方法

作者：张丽君; 陈海鹏

来源：广东化工, 2016, 43(24): 49-50.

• 富马酸卢帕他定
• 合成
• 缩合

富马酸卢帕他定是一种兼具有抗组胺和PAF拮抗活性的三环类抗过敏药物,临床应用广泛。虽然已有多篇有关其合成方法的文献报道,但是均存在路线较长、后处理繁琐或安全性问题。文章以廉价易得的3,5-二甲基吡啶为起始原料,通过溴代、缩合及富马酸成盐三步反应,以21%的总收率完成了富马酸卢帕他定的合成。所得产品纯度大于99.6%,单个杂质均小于0.1%。此合成工艺稳定、重现性良好,适合于工业化生产。

• 单位
  经济管理学院; 扬子江药业集团有限公司; 东南大学