温度敏感型20(S)-原人参二醇微乳-凝胶复合给药系统的研究

作者：唐逢雨; 周欣; 尉小慧^*; 王峥涛

来源：上海中医药大学学报, 2021, 35(06): 66-72.

DOI：10.16306/j.1008-861x.2021.06.010

• 20(S)-原人参二醇
• 微乳-凝胶复合系统
• 温度敏感
• 制备工艺
• 释药机制

目的:优化温度敏感型20(S)-原人参二醇(PPD)微乳-凝胶复合系统的制备工艺,并对其胶凝温度、胶凝时间、外观性状、流变学、体外释药及机制进行研究。方法:在前期PPD微乳制备工艺基础上,采用冷溶法制备温度敏感型PPD微乳-凝胶复合系统。采用单因素试验考察处方辅料泊洛沙姆407(P407)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、海藻酸钠(SA)和甘油对胶凝温度的影响,确定基本处方;继而以胶凝温度、胶凝时间和体外释放度为评价指标,筛选出最佳处方工艺。采用透射电镜和扫描电镜观察形态学;采用旋转流变仪考察流变学特性;采用透析袋法测定体外释药度,并进行方程拟合,探讨其释药机制。结果:温度敏感型PPD微乳-凝胶复合系统的最佳处方为:30%P407水溶液,P407水溶液与PPD微乳体积比为2∶1,0.6%HPMC,0.2%SA,4%甘油,0.05%尼泊金乙酯。此条件下制得的温度敏感型PPD微乳-凝胶的胶凝温度为(30.9±0.1)℃,胶凝时间为(146.7±4.4)s;扫描电镜下其呈多孔结构,孔隙疏松;透射电镜显示微乳颗粒圆整、无粘连。该制剂具有良好的温度敏感性,室温下流动性良好,在略低于皮肤温度的条件下可以发生从溶液到凝胶的相变过程;体外释放可达72 h,体外释药过程符合Weibull方程,为药物扩散和骨架溶蚀协同作用。结论:所研究的温度敏感型PPD微乳-凝胶复合系统制备工艺简单,胶凝温度、时间适宜,具有温度敏感、缓释特性,可满足皮肤局部用药需求。

• 单位
  上海中医药大学; 中药标准化教育部重点实验室; 上海中药标准化研究中心