法莫替丁生物黏附型中空微球的制备与评价

作者:朱澄云; 万书彤; 张雨萌; 刘雨庭; 姜雨萌; 郑佳妮; 孙超
来源:沈阳药科大学学报, 2018, 35(04): 265-268.
DOI:10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2018.04.003

摘要

目的制备法莫替丁生物黏附型中空微球,并对其进行初步评价。方法采用溶剂-扩散挥发法制备法莫替丁生物黏附型中空微球,以微球包封率、收率及漂浮率为指标通过正交试验优化处方工艺,以优化处方制备的微球进行离体黏附性试验、体外溶出实验,并进行释药机理的探讨。结果法莫替丁生物黏附型中空微球的最优处方及工艺为:乙基纤维素质量浓度为27.0 g·L-1,法莫替丁质量浓度为4.8 g·L-1,无水乙醇与无水乙醚体积比为17∶3。最优处方下制得微球外观圆整,粒径分布较均匀,在扫描电镜下横切面可见明显中空结构,平均包封率和离体黏附率分别为82.0%和98.0%,在人工胃液中12 h漂浮率可达87.0%。12 h体外释放90%以上。结论该法所制中空微球在人工胃液中具有良好的漂浮、黏附及缓释特性,体外释药符合Higuchi模型。

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