β-氰基取代的α,β-不饱和7-氮杂吲哚啉酰胺类化合物的简便合成

作者：杨萍; 葛真真; 王浩宇; ***; 袁伟成; 陈明丰; 周鸣强^*; 陈永正^*

来源：合成化学, 2023, 31(06): 422-428.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.22182

• 芳基乙腈
• 乙醛酸
• 不饱和7-氮杂吲哚啉
• Knoevenagel缩合反应
• 酸胺缩合反应
• 合成

α,β-不饱和酰胺类化合物的研究是合成领域的研究热点。氰基是羰基、卤素等多种官能团的生物电子等排体，可以增强药物小分子与靶标蛋白的相互作用，因此发展新颖的方法来合成β-氰基取代的α,β-不饱和7-氮杂吲哚啉酰胺类化合物具有重要意义。以廉价易得的芳基乙腈和乙醛酸为起始原料，室温条件下经Knoevenagel缩合反应、酸胺缩合反应，首次顺利合成了19个结构新颖的β-氰基取代的α,β-不饱和7-氮杂吲哚啉酰胺化合物，两步反应分离收率为51%～77%,化合物结构经1H NMR、13C NMR和HR-MS(ESI)表征，并进行了熔点测定。该合成方法具有反应条件温和，产率良好，后处理简单以及底物普适性好等优点。

• 单位
  遵义医科大学; 成都丽凯手性技术有限公司; 中国科学院成都有机化学有限公司