蛋白酶抑制剂是体内蛋白酶催化活性的主要调节因子,它可以结合蛋白酶分子并抑制其生理活性。蛋白酶抑制剂在消化、凝血、酚氧化酶级联反应、细胞迁移、炎症反应等多种生理过程中发挥重要功能。近年来研究发现,部分蛋白酶抑制剂在生物体内以多聚体的形式存在并行使功能,多聚体化会影响蛋白酶抑制剂的高级结构及生物活性,从而调控其在癌症、血管重塑、关节炎、肺气肿等相关疾病中的生理功能。本文概述了蛋白酶抑制剂的多聚体化对其生理功能影响的研究进展,以期为蛋白酶抑制剂的多聚体化研究及开发利用提供有益参考。